膀胱过度活动症的药物治疗以M受体拮抗剂为一线选择，通过抑制膀胱逼尿肌过度收缩缓解症状。
- 抗胆碱能药物：代表药物有托特罗定、索利那新等，适用于无认知障碍的成年患者，可能引起口干、便秘等抗胆碱副作用，老年或认知功能下降者需谨慎使用。
- β3肾上腺素受体激动剂：如米拉贝隆，适用于不能耐受抗胆碱药物的患者，尤其适合有认知功能障碍的老年男性，常见副作用为高血压和心悸。
- 其他辅助药物：如丙米嗪（三环类抗抑郁药），对合并急迫性尿失禁的患者可能有效，但需注意心血管系统副作用，禁用于心脏病患者。
- 特殊人群用药：儿童患者应优先非药物干预，如行为训练；孕妇及哺乳期女性需严格评估风险，哺乳期妇女建议停止哺乳或更换药物。
- 用药原则：优先选择副作用小的药物，从小剂量开始逐步调整，治疗周期需持续2-4周评估疗效，避免自行停药或调整剂量。