胰高血糖素主要作用的靶器官是肝脏，其次是脂肪组织和肾脏。
- 肝脏：作为主要靶器官，胰高血糖素通过激活肝糖原分解为葡萄糖，并促进糖异生（非糖物质转化为葡萄糖），快速提升血糖水平。尤其在空腹或低血糖状态下，这一作用尤为关键。
- 脂肪组织：促进脂肪分解（脂解），释放脂肪酸和甘油，为身体提供能量。脂肪酸可转化为酮体，在肝脏中供能，尤其在葡萄糖供应不足时。
- 肾脏：促进肾小管对葡萄糖的重吸收，减少尿糖排泄，同时调节肾脏对氨基酸的代谢，间接影响血糖平衡。
特殊人群提示：糖尿病患者需注意胰高血糖素可能导致血糖显著升高，用药需严格遵医嘱；老年人因代谢能力下降，使用时需监测血糖变化；孕妇、哺乳期女性及儿童应在医生指导下使用，避免低血糖或高血糖风险。