病情描述:什么是棕榈酸帕利哌酮
副主任医师 中山大学附属第三医院
棕榈酸帕利哌酮是一种长效肌内注射用第二代抗精神病药物,主要用于成人精神分裂症的维持治疗,通过棕榈酸酯化学修饰延长药物作用时间,减少频繁给药需求。
一、药物类别与剂型特点。属于第二代抗精神病药(非典型抗精神病药),剂型为棕榈酸酯制剂,采用肌内注射给药,每2~4周注射一次。药物前体为棕榈酸帕利哌酮,进入体内后缓慢代谢为活性成分帕利哌酮,通过延长药物在体内的释放时间,维持稳定血药浓度。
二、作用机制。其活性代谢产物帕利哌酮为多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体的拮抗药,可调节脑内神经递质传递失衡。通过阻断D2受体减少精神分裂症的阳性症状(如幻觉、妄想),通过5-HT2A受体阻断改善阴性症状(如情感淡漠)及认知症状,同时对α1受体和组胺H1受体的作用较弱,可降低锥体外系反应风险。
三、适应症范围。主要用于成人精神分裂症患者在急性症状控制后的维持治疗,以预防症状复发;也可用于急性精神病性障碍的短期治疗(需结合临床评估)。目前临床应用中,不推荐用于儿童及18岁以下青少年,因缺乏长期安全性数据。
四、药代动力学特征。肌内注射后,药物在注射部位缓慢吸收,代谢为帕利哌酮,半衰期约23~33天,血药浓度达峰时间约7~14天,稳态血药浓度在给药间隔期内保持相对稳定。药物代谢主要通过酯酶水解,肝功能异常可能影响代谢速率,需监测血药浓度。
五、特殊人群使用注意事项。1.儿童青少年:禁止用于18岁以下患者,因长期安全性和有效性数据不足;2.孕妇哺乳期:妊娠中晚期禁用,哺乳期妇女需停药或停止哺乳;3.肝肾功能不全:轻中度肝功能不全者需谨慎,重度肝功能不全者禁用;肾功能不全者可能需调整给药间隔;4.老年患者:初始剂量宜低,需监测跌倒风险及认知变化;5.用药期间需注意监测体重、血糖、血脂等代谢指标,预防代谢综合征风险。