病情描述:米非司酮的药理作用是什么
重庆医科大学附属第一医院
米非司酮能竞争性结合孕酮受体,阻断内源性孕酮作用,有抗糖皮质激素作用,还能使子宫平滑肌收缩活性增强、增加子宫肌对前列腺素敏感性,妊娠期女性禁忌使用,肝肾功能不全者需谨慎,儿童严禁使用。
一、竞争性结合孕酮受体
米非司酮能与孕酮受体高度亲和,其亲和力比孕酮强3-5倍。它竞争性地结合孕激素受体,阻断了内源性孕酮与孕酮受体的结合,从而使孕激素不能发挥正常的生理作用,这是其发挥抗早孕等作用的重要基础。例如,在正常妊娠过程中,孕酮对于维持蜕膜的完整性、抑制子宫收缩等起着关键作用,米非司酮通过阻断孕酮受体,干扰了这一过程,导致蜕膜变性、出血,胚囊坏死等。
二、抗糖皮质激素作用
米非司酮具有一定的抗糖皮质激素活性,可影响体内糖皮质激素相关的生理功能。它能拮抗糖皮质激素受体,对体内的糖代谢、免疫调节等产生一定影响。不过,这种抗糖皮质激素作用在临床应用中相对其抗孕激素作用而言,不是主要的药理关注点,但在一些特殊情况下也可能产生相应的生理效应变化。
三、对子宫平滑肌的影响
米非司酮可以引起子宫平滑肌收缩活性增强。它能增加子宫肌对前列腺素的敏感性,使得子宫对前列腺素类物质的反应性提高,进而促进子宫收缩,有助于胚囊的排出等。例如,在药物流产中,常与前列腺素类药物联合使用,米非司酮通过增强子宫平滑肌收缩活性等作用,配合前列腺素类药物促使妊娠组织排出。
对于特殊人群,如妊娠期女性是米非司酮的禁忌使用人群,因为其会严重干扰正常妊娠过程;肝肾功能不全者使用米非司酮时需要谨慎评估,由于肝肾功能异常可能影响药物的代谢和排泄,进而影响药物的药理作用及可能增加不良反应发生的风险等。儿童一般严禁使用米非司酮,因为儿童的生理功能尚未发育完善,使用米非司酮可能会对其生长发育等产生未知的严重影响。