阿法替尼的定义是什么

阿法替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过不可逆结合EGFR（表皮生长因子受体）胞内段的ATP结合位点，抑制受体磷酸化及下游信号传导通路，从而阻断肿瘤细胞增殖、转移的驱动机制。其核心作用机制是针对EGFR及其突变体的酪氨酸激酶活性，尤其对EGFR19外显子缺失突变（del19）和21外显子L858R突变等非小细胞肺癌（NSCLC）常见敏感突变具有强效抑制作用。

阿法替尼主要用于经基因检测确认的EGFR突变阳性（19外显子缺失或21外显子L858R突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，基于III期临床试验数据，其客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）显著优于传统化疗方案，尤其在亚洲非吸烟者及女性患者中获益更明确。

适用人群需注意：1.年龄：仅适用于18周岁及以上成年患者，儿童及青少年因缺乏安全性数据，不建议使用。2.性别：女性患者（尤其是非吸烟者）的EGFR突变检出率显著高于男性，此类人群使用阿法替尼的临床证据更充分。3.生活方式：吸烟与EGFR突变负相关，有吸烟史的患者需结合基因突变结果决定是否使用，非吸烟者突变检出率更高，更可能从阿法替尼中获益。4.病史：有间质性肺病（ILD）或肺炎病史的患者，使用后可能增加肺部不良反应风险，需提前评估肺部功能。

特殊人群使用需谨慎：1.孕妇及哺乳期妇女禁用，药物可能通过胎盘影响胎儿发育或经乳汁传递给婴儿。2.肝肾功能不全者：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中重度肾功能不全或肝功能Child-PughB/C级患者需在医生指导下谨慎使用，避免药物蓄积。3.老年患者：年龄超过65岁者可能增加腹泻、皮疹等不良反应发生风险，需密切监测症状并及时处理。4.有ILD病史患者：此类患者使用后肺部不良反应发生率较高，需提前排查肺部基础疾病，权衡治疗获益与风险。