什么是辛伐他汀

辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂类调节血脂药属洛伐他汀甲基化衍生物，口服后在肝脏水解为活性代谢产物竞争性抑制该酶减少胆固醇合成，使LDL受体表达增加清除LDL降胆固醇等，适用于高胆固醇血症及冠心病，口服吸收迅速大部肝代谢主要经胆汁排泄，孕妇哺乳期妇女、低龄儿童禁用，肝功能不全者需密切监测肝功能，老年患者要关注肝肾功能及药物不良反应情况。

一、基本定义

辛伐他汀是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂类药物，属于调节血脂药，化学结构为人工合成的洛伐他汀的甲基化衍生物。

二、药理作用机制

辛伐他汀口服后在肝脏内被迅速吸收，在肝脏内作为前药被水解为具有活性的β-羟基酸代谢产物，该代谢产物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，阻断内源性胆固醇合成过程中的关键步骤，从而减少肝脏内胆固醇的合成，使肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体表达增加，加速血液中LDL的清除，达到降低血液中胆固醇（尤其是LDL-C）水平的作用，同时还可能具有轻度升高高密度脂蛋白（HDL-C）以及降低甘油三酯的作用。

三、适应证

1.高胆固醇血症：适用于原发性高胆固醇血症患者，包括杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高脂血症患者，当饮食控制及其他非药物治疗效果不佳时，可应用辛伐他汀降低升高的总胆固醇、LDL-C、载脂蛋白B和甘油三酯水平。

2.冠心病：辛伐他汀可用于减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的风险、减少脑卒中和短暂性脑缺血的风险、减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的风险，以及延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

四、药代动力学特点

辛伐他汀口服后吸收迅速，约4小时达到血浆峰浓度。其大部分在肝脏内被代谢，主要代谢产物为β-羟基酸，该代谢产物与血浆蛋白结合率高。药物主要通过胆汁排泄进入粪便，少量经尿液排出。

五、特殊人群注意事项

孕妇及哺乳期妇女：辛伐他汀可通过胎盘屏障，可能对胎儿造成不良影响，且可分泌至乳汁中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童：一般不推荐低龄儿童使用辛伐他汀，因其安全性及有效性在儿童群体中的研究证据相对有限，且儿童处于生长发育阶段，药物对其潜在影响需谨慎评估。

肝功能不全者：由于辛伐他汀主要经肝脏代谢，肝功能不全者使用时需密切监测肝功能，若出现肝功能异常应及时调整用药。

老年患者：老年患者使用辛伐他汀时需关注肝功能及药物不良反应情况，因老年患者肝肾功能可能随年龄增长而减退，药物代谢及排泄可能受到影响。