病情描述:肝癌靶向药有哪些
副主任医师 华中科技大学同济医学院附属协和医院
肝癌的靶向药包括抗血管生成类的仑伐替尼(抑制多个靶点阻断肿瘤血管生成)、瑞戈非尼(多激酶抑制剂作用于多环节);酪氨酸激酶抑制剂类的索拉非尼(抑制双重通路);其他靶向药如卡博替尼(靶向多个靶点)、雷莫西尤单抗(结合VEGFR2抑制血管生成),不同靶向药有不同适用情况及需关注的患者个体情况。
一、抗血管生成类靶向药
1.仑伐替尼
作用机制:通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1-3、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-4、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET和KIT等多个靶点,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长和转移。多项临床研究表明,仑伐替尼在晚期肝癌治疗中具有较好的疗效,与索拉非尼相比,在无进展生存期、客观缓解率等方面有一定优势。其对不同年龄、性别、生活方式(如吸烟、饮酒等)的肝癌患者均有一定适用范围,但对于有严重肝肾功能不全等病史的患者需要谨慎评估。
2.瑞戈非尼
作用机制:瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,能抑制VEGFR1-3、TIE-2、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、KIT、RET、BRAFV600E等多种靶点。它可以作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等多个环节。在肝癌治疗中,瑞戈非尼适用于索拉非尼治疗进展后的肝癌患者,对于不同年龄和性别的患者均可使用,但有心血管疾病病史的患者需要密切监测相关指标,因为其可能对心血管系统有一定影响。
二、酪氨酸激酶抑制剂类靶向药
1.索拉非尼
作用机制:索拉非尼是最早用于晚期肝癌系统治疗的靶向药物,它同时抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路和VEGFR、PDGFR等酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤细胞增殖和血管生成的双重作用。索拉非尼适用于不能手术切除和远处转移的肝癌患者,不同年龄和性别的患者均可应用,但对于有严重高血压、心脏功能不全等病史的患者需要谨慎,因为它可能引起高血压、手足皮肤反应等不良反应。
三、其他靶向药
1.卡博替尼
作用机制:卡博替尼靶向MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等多个靶点。在肝癌治疗中,卡博替尼被用于晚期肝癌的治疗,尤其是经过前期治疗后的患者。对于不同年龄和性别的患者,其疗效和安全性需要根据个体情况评估,有出血倾向病史的患者使用时需格外小心,因为它可能增加出血风险。
2.雷莫西尤单抗
作用机制:雷莫西尤单抗是一种人源化单克隆抗体,特异性结合VEGFR2,阻断VEGFR2信号传导,从而抑制肿瘤血管生成。它适用于甲胎蛋白(AFP)≥400ng/mL且之前接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。不同年龄和性别的患者在使用时需要考虑其基础健康状况,如有肝脏基础疾病加重等病史的患者需要密切观察治疗反应。