病情描述:格列美脲降血糖机制是什么
副主任医师 北京积水潭医院
格列美脲是磺酰脲类口服降血糖药,通过与胰岛β细胞上磺酰脲受体结合关闭ATP敏感钾通道,使细胞膜去极化、钙通道开放、钙离子内流增加,促进胰岛素分泌来降血糖,不同人群使用需特别注意,老年患者易低血糖要监测,严重肝肾功能不全者需谨慎,妊娠哺乳期女性、有低血糖史或对磺酰脲类过敏者不适合用。
与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合
磺酰脲受体是一种膜蛋白复合物,格列美脲能够特异性地与胰岛β细胞表面的磺酰脲受体结合,从而关闭胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道(KATP通道)。正常情况下,细胞内的ATP与钾通道上的相关位点结合,使钾通道处于关闭状态,维持细胞的静息膜电位。当钾通道关闭后,细胞膜去极化,进而使电压依赖性钙通道开放,细胞外的钙离子内流增加。
促进胰岛素分泌
细胞内钙离子浓度的升高会刺激胰岛β细胞释放胰岛素。胰岛素能够促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用,同时抑制肝糖原的分解和糖异生,从而降低血糖水平。
对于不同年龄、性别和病史的人群,使用格列美脲时需要特别注意。例如,老年患者由于肝肾功能可能有所减退,药物代谢和排泄减慢,更容易发生低血糖等不良反应,在使用过程中需要密切监测血糖;对于有严重肝肾功能不全病史的患者,使用格列美脲可能会加重肝肾功能负担,需要谨慎评估;女性患者在妊娠和哺乳期使用时,格列美脲可能会对胎儿或婴儿产生影响,应避免使用;有低血糖病史或对磺酰脲类药物过敏的患者,则不适合使用格列美脲。